首 页 2014年推广目录 2013年推广目录 往年推广目录
当前位置: 首页  >  专题专栏  >  军用技术转民用项目推广  >  2013年推广目录  >  2013年推广项目  >  生物医药专题 > 正文
新型壳聚糖纳米球用于紫杉醇的高效递送
文章来源 : 军民结合推进司 发布时间:2013年12月03日

【技术开发单位】中国科学院过程工程研究所

【技术简介】肿瘤已经成为严重威胁人类健康的多发病之一。外科手术切除、放射治疗以及化学治疗是治疗肿瘤的传统方法。其中,化学治疗对于实体瘤和弥散性肿瘤均有杀伤作用,并且临床操作简单易行,因而成为肿瘤治疗中的重要手段。

然而化学治疗在实施过程中也存在很多的局限性:(1)抗肿瘤药物在体内呈全身性分布,肿瘤组织内很难达到有效的药物浓度,而且还会对其他实质性器官造成不可逆转的损害,造成全身毒性反应。(2)目前采用高通量筛选技术得到的抗肿瘤活性药物多为疏水性药物(>40%),给其临床给药带来巨大的挑战。

紫杉醇是一种典型的难溶性抗肿瘤药物,对肺癌、卵巢癌、乳腺癌等多种癌症都具有很好的治疗效果,但由于其本身水溶性极差,严重限制了其在临床上的广泛应用。

本项目针对紫杉醇的难溶问题,提出了相应的解决策略,成功实现了亲水性天然多糖(壳聚糖)对疏水性药物紫杉醇的的原位装载,解决了紫杉醇的难溶问题。在此基础上,进一步通过功能化修饰制得了一系列不同的紫杉醇制剂,包括口服制剂、靶向注射制剂等。所制得的制剂抑瘤效果均优于临床注射制剂Taxol,且显著减少了对正常组织的毒副作用。

此外,结合我们独特的快速膜乳化技术,可实现对纳米球粒径均一性的控制,解决了传统方法(机械搅拌、超声乳化、高压均质等)制得纳米球粒径不均一的问题,保证了批次间的可重复性,为后续的放大生产奠定基础。

【技术特点】虽然通过疏水性材料如聚乳酸、固体脂质体等纳米球可实现对难溶性药物的直接装载,但由于材料本身疏水性较强,造成释药速率缓慢、血内清除率高和生物利用度低等问题。壳聚糖是多糖中唯一大量存在的碱性多糖,具有良好的生物粘附性、生物相容性和生物降解性等优点,是制备纳米载体的理想材料,但存在药物装载困难、生物利用度低等问题。本项目针对难溶性抗肿瘤药物紫杉醇,基于壳聚糖载体材料提出了相应的解决策略,成功实现了亲水性天然多糖对疏水性药物紫杉醇的的原位装载,并大幅提高了药物的递送效率。目前授权专利一项,申请专利三项。

在纳微颗粒方面,国内外一般采用搅拌、均质、喷雾等方法制备,难以得到粒径均一的纳微颗粒,从而影响批次间重复性及免疫效果。我们开发出粒径可控新型膜乳化技术,与传统的均质乳化技术相比,所制备颗粒的粒径均一,粒径大小可控,产品批次间重复性好,免疫效果显著提高。已获专利授权28项。

【技术指标】已完成壳聚糖载紫杉醇纳米球配方优化、小规模制备以及在体内外的药效评价,取得了远优于临床制剂Taxol的治疗效果。载药纳米球粒径为125 nm,分散系数为0.029,药物装载率大于30%

【技术水平】国际领先

【可应用领域和范围】生物医药领域

【专利状态】已取得专利3

【技术状态】试生产阶段

【合作方式】技术转让、专利交易、产品销售、合作开发

【投入需求】200万元

【转化周期】1

【预期效益】首先,开发出多种紫杉醇纳米制剂,不仅解决了紫杉醇的难溶问题,而且提高了抑瘤效果,减少了对机体的毒性,可以有效改善患者生存质量病延长患者的生存时间;

其次,本项目也可以拓展至其他多糖材料和亲水性材料,并适用于其他难溶性药物的装载及后期的给药递送,具有较好的普适性。

【联系方式】马光辉  010-82627072/13020069001

打印 关闭窗口
工业和信息化部军民结合推进司主办 地址:北京市海淀区万寿路 27号院 邮编:100846
工业和信息化部 版权所有 京ICP备 04000001号